巴氯芬片

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巴氯芬片

【标准来源】

【药品名称】

通用名：巴氯芬片曾用名：商品名：英文名：BaclofenTablets汉语拼音：BalufenPian本品主要成份为巴氯芬，其化学名称为4-氨基-3-（4-氯苯基）-丁酸。其结构式为：分子式：C10H12ClNO2分子量：213.66

【成份】

【性状】

白色或类白色片。

【作用类别】

【药理毒理】

本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。

【药代动力学】

据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5~1.5小时后，其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积（AUCS）与剂量成比例增加，其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内，摄入量中约75%经肾脏排出，其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分，包括占5%的代谢物从粪便排出，主要代谢产物为β-（P-氯苯）-γ-羟丁酸，无药理活性。

【适应症】

本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

【用法和用量】

口服成人：推荐初始剂量为5mg，每日三次，应逐渐增加剂量，每隔3天增服5mg，直至所需剂量，但应根据病人的反应具体调整剂量。对本品作用敏感的患者初始剂量应为每日5~10mg，剂量递增应缓慢。常用剂量为每日30mg至75mg，根据病情可达每日100~120mg。儿童：每日剂量为0.75~2mg/kg体重。对10岁以上儿童，每日最大剂量可达2.5mg/kg体重。通常治疗开始时每次2.5mg，每日4次。大约每隔3天小心增加剂量，直至达到儿童个体需要量。推荐的每日维持治疗量如下：12个月~2岁儿童：10~20mg

【不良反应】

不良反应主要是于治疗开始时、剂量增加过快、剂量过大的患者，一般为轻微的暂时性症状。精神病史患者、伴脑血管病患者和老年患者不良反应可能较为严重。1、中枢神经系统：治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等副作用，偶尔出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、精神错乱、眩晕、呕吐、头痛和失眠。2、神经精神病学的表现偶有或罕见报道有：欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、震颤、眼球震颤、调节紊乱、幻觉、恶梦。上述症状常难以与疾病本身的表现相区别。可能会降低惊厥阈，并引起惊厥发作，癫痫患者尤应注意。3、胃肠道：偶有轻度的胃肠功能紊乱（便秘、腹泻）。4、心血管系统：偶会发生低血压、心功能降低。5、泌尿生殖系统：偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些常难于与疾病本身的表现相区别。6、其他副作用：罕见或个别病例有视力障碍、味觉障碍、多汗、皮疹、肝功能损害。某些病人对药物可显反常的反应而表现为痉挛状态加重。可能会出现肌张力过低，使病人更难于行走或照料自己，这种情况通常在调节剂量后可缓解（如：减少日间剂量，可能的话增加夜间剂量）。

【禁忌】

以下情况禁用：1、对本品过敏者。2、癫痫、帕金森病、风湿性疾病引起的骨骼肌痉挛患者。

【注意事项】

1．溃疡病、肝、肾功能不全者慎用。2．本品具镇静作用，服药后驾车或操纵机器应注意。3．停药前应逐减减量，以防反跳现象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠前三个月禁用。哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1、酒精和其它中枢神经系统抑制剂可增加本药的中枢抑制作用，本品与其它作用于中枢神经系统的药物或酒精合用，可增加镇静作用。2、三环类抗抑郁药合用时，可加强巴氯芬的作用，引起明显肌张力过低。3、巴氯芬和降压药合用可使血压下降作用加强，因此降压药的剂量应适当调整。4、帕金森病（震颤麻痹）患者，同时接受巴氯芬和左旋多巴加卡比多巴治疗，有报告引起精神错乱、幻想和激动不安。

【药物过量】

表现为中枢神经抑制、嗜睡、意识混浊、呼吸抑制、昏迷及精神错乱、幻觉、调节紊乱、瞳孔反射消失，全身肌张力过低等。解救：对清醒者可催吐或洗胃；昏迷病人在洗胃前作气管插管；呼吸抑制者给予人工呼吸并作心血管功能支持疗法。患者大量输液。

【规格】

10mg

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

【有效期】

2年